Нерлинкс - Nerlynx (Нератиниб)
- В наличии
Цену уточняйте
- +7 (700) 022-22-12Директор
Противоопухолевые препараты
Нерлинкс (Нератиниб) — это препарат для лечения рака молочной железы, используемый для снижения риска рецидива заболевания у пациенток с ранней стадией, перенесших операцию. Чаще всего препарат назначается после лечения Трастузумабом (другим препаратом, используемым для той же цели).
Препараты из Европы
В одном из основных исследований с участием 2840 женщин с HER2-положительным ранним раком молочной железы, которые уже получали Трастузумаб, было показано, что Нерлинкс более эффективен, чем остальные препараты подобного типа в предотвращении рецидива рака. Около 94% женщин, получивших годовой курс лечения препаратом Нерлинкс, вернулись к полноценной жизни после прекращения приёма препарата и больше не нуждались в поддерживающей или химиотерапии. Также не было отмечено случаев рецидива онкологических заболеваний.
Заказать лекарства с доставкой
Теперь у жительниц Казахстана, у которых диагностирован рак молочной железы, появилась возможность заказать противоопухолевые препараты, в частности, Нерлинкс (Нератиниб). Лекарства продаются по самым выгодным ценам в Алматы благодаря прямым поставкам от производителя.
NERLYNX – это пероральная расширенная адъювантная терапия, то есть ее следует принимать после адъювантного лечения Герцептином ® (после операции). В клиническом исследовании женщин с раком молочной железы HER2 + NERLYNX снизил риск рецидива на 34% через 2 года. Рецидив определяется как рецидив рака или его смерть. С NERLYNX вы можете помочь еще больше снизить риск повторения рака груди.
ЧТО ТАКОЕ NERLYNX?
NERLYNX – это низкомолекулярная таргетная терапия, которая проникает в клетку и работает внутри нее, чтобы навсегда остановить сигналы белка HER2. *
У людей с раком молочной железы HER2 + есть ген, который заставляет их клетки вырабатывать слишком много белка HER2:
- HER2 – это белок, который сигнализирует клеткам о росте и делении.
- Когда присутствует слишком много этого белка, клетки растут более агрессивно, чем обычно.
Фармакологическое действие
Нератиниб является ингибитором киназы, который необратимо связывается с эпидермальным рецептором фактора роста (EGFR), рецептором фактора роста эпидермиса человека 2 (HER2) и 4 (HER4). In vitro нератиниб снижает аутофосфорилирование EGFR и HER2, ингибирует сигнальные пути MAPK и AKT и проявляет противоопухолевую активность в EGFR и/или HER2, экспрессирующих клеточных линиях карциномы. Метаболиты нератиниба M3, M6, M7 и M11 ингибировали активность EGFR, HER2 и HER4 in vitro. In vivo пероральное введение нератиниба ингибирует рост опухоли в моделях ксенотрансплантата мыши с линиями опухолевых клеток, экспрессирующих HER2 и EGFR.
Фармакодинамика
Нератиниб не оказывает значимого влияния на интервал QTc.
Фармакокинетика
Нератиниб демонстрирует нелинейный фармакокинетический профиль с меньшим, чем дозозависимый рост AUC при увеличении суточной дозы в диапазоне от 40 до 400 мг.
Абсорбция
Нератиниб и его основные активные метаболиты M3, M6 и M7 достигают пиковых концентраций в пределах от 2 до 8 часов после перорального приёма.
Влияние пищи
Пища с высоким содержанием жиров увеличивает Cmax и AUCinf нератиниба в 1,7 (90 % ДИ: 1,1–2,7) и 2,2 раза (90 % ДИ: 1,4–3,5) соответственно. Стандартная пища увеличивает Cmax и AUCinf нератиниба в 1,2 (90 % ДИ: 0,97–1,42) и 1,1 раза (90 % ДИ: 1,02–1,24), соответственно.
Распределение
Средний (% CV) кажущийся объём распределения нератиниба в равновесном состоянии (Vss/F) составлял 6 433 (19 %) л. Связывание нератиниба с белками плазмы превышало 99 % и не зависело от концентрации. Нератиниб преимущественно связывается с человеческим сывороточным альбумином и человеческим α-1-кислым гликопротеином.
Элиминация
После 7 дней приёма здоровыми добровольцами 240 мг нератиниба ежедневно, средний период полувыведения (% CV) нератиниба, М3, М6 и М7 составлял 14,6 (38 %), 21,6 (77 %), 13,8 (50 %) и 10,4 (33 %) часов соответственно. Средний период полувыведения нератиниба составлял от 7 до 17 часов после приёма одной пероральной дозы пациентами с РМЖ.
Метаболизм
Нератиниб метаболизируется главным образом в печени с помощью CYP3A4 и в меньшей степени с помощью флавинсодержащей монооксигеназы (FMO).
Системная экспозиция (AUC) активных метаболитов M3, M6, M7 и M11 составляет 15 %, 33 %, 22 % и 4 % от системной экспозиции нератиниба (AUC) соответственно.
Экскреция
После перорального введения 200 мг (0,83 от рекомендованной суточной дозы) радиоактивно меченого нератиниба, в фекалиях обнаруживается 97,1 %, а в моче 1,13 % от общей дозы. 61 % введённой радиоактивности выводился в течение 96 часов и 98 % через 10 дней.
Показания
Нератиниб показан для адъювантной терапии взрослых пациентов на ранней стадии HER2-положительного рака молочной железы, ранее проходивших терапию трастузумабом.
Беременность и грудное вскармливание
Обладает тератогенным действием, женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и по крайней мере 1 месяц после приёма последней дозы препарата.
Нератиниб противопоказан при лактации и по меньшей мере 1 месяц приёма последней дозы.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от схемы терапии и лекарственной формы.
Рекомендуемая доза нератиниба составляет 240 мг (шесть таблеток), назначаемых внутрь 1 раз в день с приёмом пищи, в течение 12 месяцев.
Противодиарейная профилактика лоперамидом рекомендуется в течение первых 2-х циклов (56 дней) лечения нератинибом.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Понос, тошнота, боль в животе, рвота, стоматит, диспепсия, метеоризм, сухость во рту;
Общие нарушения
Утомляемость, снижение веса, снижение аппетита, дегидратация;
Со стороны гепатобилиарной системы
Повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT)
Инфекции
Инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны костно-мышечной системы
Спазмы мышц.
Со стороны дыхательной системы
Носовое кровотечение;
Со стороны кожи
Сыпь, сухость кожи, поражение ногтей, трещины кожи.
Взаимодействие
Влияние других препаратов на нератиниб
Средства, снижающие желудочную секрецию
Совместное использование с ингибиторами протонного насоса (лансопразол) приводит уменьшению Cmax и AUC нератиниба на 71 % и 65 % соответственно.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами, снижающими pH, не изучалось, но также имеется вероятность снижения экспозиции нератиниба.
Необходимо избегать совместного назначения нератиниба с ингибиторами протонного насоса и H2-блокаторами. Нератиниб необходимо принимать не ранее, чем через 3 часа после приёма атацидных препаратов.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4
Совместное использование с сильным ингибитором CYP3A4 (кетоконазол) увеличивало Cmax и AUC нератиниба на 321 % и 481 % соответственно.
Одновременное применение нератиниба с другими сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 может также увеличивать экспозицию нератиниба, что может увеличить риск токсичности препарата.
Сильные или умеренные индукторы CYP3A4
Одновременное применение с сильным индуктором CYP3A4 (рифампицином) снижало Cmax и AUC нератиниба на 76 % и 87 % соответственно.
Совместное использование с другими сильными или умеренными индукторами CYP3A4 может снижать экспозицию нератиниба, что может приводить к снижению эффективности нератиниба.
Влияние нератиниба на другие лекарственные средства
Субстраты P-гликопротеина (P-gp)
Совместное использование с дигоксином, субстратом P-gp, увеличивает экспозицию дигоксина, что может привести к увеличению риска побочных реакций дигоксина. Нератиниб может ингибировать перенос других субстратов P-gp (например, дабигатран, фексофенадин).
Особые указания
Диарея
Сообщалось о сильной диарее и связанных с ней осложнениях, таких как дегидратация, гипотония и почечная недостаточность, при использовании нератиниба. Диарея была зарегистрирована у 95 % пациентов, получавших нератиниб, в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании. В группе нератиниба диарея 3-й степени наблюдалась в 40 % случаев, а диарея 4-й степени — у 0,1 % пациентов. У большинства пациентов (93 %) отмечалась диарея в течение первого месяца терапии нератинибом.
Антидиарейная профилактика лоперамидом снижает частоту и тяжесть диареи.
При развитии тяжёлой диареи с дегидратацией, при необходимости следует вводить жидкость и электролиты, приостанавливать приём или снижать дозу нератиниба.
Гепатотоксичность
Приём нератиниба сопровождается гепатотоксичностью, характеризующейся повышенными ферментами печени. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 9,7 % пациентов наблюдалось АЛТ ≥2 раза верхней границы нормы, у 5,1 % пациентов наблюдалось превышение АСТ ≥2 раза верхней границы нормы, а у 1,7 % пациентов наблюдалось превышение и АСТ или АЛТ >5 раз верхней границы нормы. Гепатотоксичность или увеличение трансаминаз приводили к прекращению приёма препарата у 1,7 % пациентов, получавших нератиниб.
Общий билирубин, АСТ, АЛТ и щелочную фосфатазу следует оценивать до начала лечения нератинибом, ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, затем каждые 3 месяца или при появлении симптомов гепатотоксичности, таких как нарастание утомляемости, тошноте, рвоте, боль в верхнем правом квадранте живота, лихорадке, сыпи и эозинофилии.
Классификация
АТХ
L01XE45
Фармакологическая группа
Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ
Код МКБ 10
C50.9 Злокачественное новообразование молочной железы неуточнённой части
Основные | |
---|---|
Производитель | Новартис Фарма |
Страна производитель | Швейцария |
Форма выпуска | Капсулы |
- Цена: Цену уточняйте