Валамор – Valamor (рибоциклиб)

Валамор (рибоциклиб) — противоопухолевый препарат из группы селективных ингибиторов циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6). Действующее вещество рибоциклиб применяется в терапии гормон-рецептор-положительного, HER2-отрицательного местно-распространенного или метастатического рака молочной железы. Препарат используется в комбинации с эндокринной терапией и направлен на замедление пролиферации опухолевых клеток.

Рак молочной железы является одним из наиболее распространенных онкологических заболеваний у женщин. В частности, гормон-рецептор-положительный подтип характеризуется зависимостью опухолевого роста от эстрогеновой стимуляции. В таких случаях комбинированная терапия, включающая ингибиторы CDK4/6, позволяет существенно повысить эффективность лечения и увеличить продолжительность контроля заболевания.
 

Форма выпуска

В упаковке: 63 таблетки по 200 мг.
 

Для чего применяется Валамор (рибоциклиб)?

Валамор (рибоциклиб) показан для лечения:

• гормон-рецептор-положительного (HR+), HER2-отрицательного местно-распространенного или метастатического рака молочной железы

• терапии в комбинации с ингибиторами ароматазы

• терапии в комбинации с фулвестрантом

• лечения в пременопаузе или перименопаузе в сочетании с подавлением функции яичников

HR+/HER2- рак молочной железы характеризуется экспрессией рецепторов к эстрогену и/или прогестерону при отсутствии гиперэкспрессии HER2. Несмотря на эффективность эндокринной терапии, со временем может развиваться резистентность. Именно поэтому добавление рибоциклиба позволяет усилить контроль клеточного цикла опухолевых клеток и продлить период без прогрессирования заболевания.

Таким образом, Валамор (рибоциклиб) является важным компонентом современной комбинированной терапии метастатического рака молочной железы.
 

Как работает Валамор (рибоциклиб)?

Рибоциклиб относится к классу селективных ингибиторов CDK4 и CDK6 — ключевых ферментов, регулирующих переход клетки из фазы G1 в фазу S клеточного цикла.

В норме активация CDK4/6 приводит к фосфорилированию белка ретинобластомы (Rb), что запускает процесс клеточной пролиферации. Однако при раке молочной железы этот механизм часто гиперактивирован.

Валамор (рибоциклиб):

• ингибирует активность CDK4/6

• предотвращает фосфорилирование белка Rb

• блокирует переход клетки в фазу синтеза ДНК

• замедляет рост и деление опухолевых клеток

В результате тормозится пролиферация злокачественных клеток, что приводит к замедлению прогрессирования заболевания.

При применении в комбинации с гормональной терапией достигается синергетический эффект. С одной стороны, подавляется гормональная стимуляция опухоли, а с другой — блокируется клеточный цикл.
 

Показания к применению

Валамор (рибоциклиб) применяется:

• в комбинации с ингибитором ароматазы в качестве начальной эндокринной терапии

• в комбинации с фулвестрантом при прогрессировании заболевания

• у женщин в постменопаузе

• у женщин в пременопаузе и перименопаузе в сочетании с подавлением функции яичников

Назначение препарата осуществляется врачом-онкологом в соответствии с клиническими рекомендациями.

Способ применения и дозы

Валамор (рибоциклиб) принимается внутрь, независимо от приема пищи.

Стандартная доза составляет 600 мг один раз в сутки в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом. Таким образом, один цикл лечения составляет 28 дней.

Лечение продолжается до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.

При развитии нежелательных реакций возможно снижение дозы до 400 мг или 200 мг в сутки. Коррекция проводится в соответствии с переносимостью терапии и лабораторными показателями.

Во время лечения требуется регулярный контроль:

• общего анализа крови

• функции печени

• электрокардиограммы (в связи с возможным удлинением интервала QT)

Противопоказания

Валамор (рибоциклиб) противопоказан при:

• повышенной чувствительности к рибоциклибу

• беременности

• периоде грудного вскармливания

С осторожностью препарат применяется при нарушениях функции печени, удлинении интервала QT и сопутствующем приеме лекарственных средств, влияющих на систему CYP3A4.
 

Побочные действия Валамор (рибоциклиб)

Наиболее часто при применении Валамор (рибоциклиб) наблюдаются:

• нейтропения

• лейкопения

• анемия

• тошнота

• утомляемость

• диарея

• повышение уровня печеночных трансаминаз

Кроме того, возможны:

• удлинение интервала QT

• алопеция

• снижение аппетита

• головная боль

Нейтропения является наиболее значимым лабораторным нарушением и требует регулярного мониторинга показателей крови.

При развитии выраженных нежелательных реакций может потребоваться временное прекращение терапии или снижение дозы.

Особые указания Валамор (рибоциклиб)

Перед началом лечения Валамор (рибоциклиб) необходимо оценить функцию печени и выполнить электрокардиографию.

Во время терапии рекомендуется регулярный лабораторный контроль, особенно в первые циклы лечения.

Следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий, поскольку рибоциклиб метаболизируется системой CYP3A4.

Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение определенного времени после его завершения.

 

Условия хранения Валамор (рибоциклиб)

Хранить при температуре, указанной в инструкции производителя.
Беречь от влаги и света.
Хранить в недоступном для детей месте.