Зенлистик – Zenlistic (абемациклиб)

Зенлистик (абемациклиб) — противоопухолевый препарат из группы селективных ингибиторов циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4/6). Действующее вещество абемациклиб применяется в терапии гормон-рецептор-положительного (HR+), HER2-отрицательного местно-распространенного или метастатического рака молочной железы. Препарат используется как в комбинации с эндокринной терапией, так и в отдельных случаях в виде монотерапии.

Рак молочной железы HR+/HER2- характеризуется зависимостью опухолевых клеток от гормональной стимуляции и активации клеточного цикла. Несмотря на эффективность гормональной терапии, со временем может развиваться лекарственная устойчивость. В связи с этим ингибиторы CDK4/6, включая абемациклиб, стали важной частью современных схем лечения, поскольку позволяют замедлить пролиферацию опухолевых клеток и увеличить продолжительность контроля заболевания.
 

Форма выпуска

 56 Таблеток, покрытые плёночной оболочкой:

• • 100 мг

  • 150 мг

Для чего применяется Зенлистик (абемациклиб)?

Зенлистик (абемациклиб) показан для лечения:

• гормон-рецептор-положительного (HR+), HER2-отрицательного местно-распространенного или метастатического рака молочной железы

• в комбинации с ингибитором ароматазы в качестве начальной эндокринной терапии

• в комбинации с фулвестрантом при прогрессировании заболевания после гормональной терапии

• в виде монотерапии у пациентов, ранее получавших эндокринную терапию и химиотерапию

HR+/HER2- рак молочной железы является наиболее распространенным молекулярным подтипом заболевания. В частности, при метастатическом процессе основной целью терапии является продление выживаемости без прогрессирования и сохранение качества жизни пациента.

Таким образом, Зенлистик (абемациклиб) применяется для усиления эффекта гормональной терапии и замедления роста опухоли за счет контроля клеточного цикла.

Как работает Зенлистик (абемациклиб)?

Абемациклиб является селективным ингибитором CDK4 и CDK6 — ферментов, регулирующих переход клетки из фазы G1 в фазу S клеточного цикла.

В нормальных условиях активация CDK4/6 приводит к фосфорилированию белка ретинобластомы (Rb), что запускает синтез ДНК и деление клетки. Однако в опухолевых клетках этот путь часто гиперактивирован, что способствует неконтролируемой пролиферации.

Зенлистик (абемациклиб):

• ингибирует активность CDK4/6

• предотвращает фосфорилирование белка Rb

• блокирует переход клеток в фазу синтеза ДНК

• подавляет пролиферацию злокачественных клеток

В результате замедляется рост опухоли и снижается риск прогрессирования заболевания.

Кроме того, абемациклиб обладает способностью к непрерывному подавлению активности CDK4/6 благодаря режиму постоянного ежедневного приема без перерывов, что отличает его от некоторых других препаратов этого класса.

Показания к применению

Зенлистик (абемациклиб) применяется:

• в комбинации с ингибиторами ароматазы в качестве первой линии терапии

• в комбинации с фулвестрантом при прогрессировании заболевания

• в виде монотерапии у ранее леченных пациентов

Назначение препарата проводится врачом-онкологом в соответствии с клиническими рекомендациями и индивидуальной оценкой состояния пациента.

Способ применения и дозы

Зенлистик (абемациклиб) принимается внутрь, независимо от приема пищи.

Стандартная доза при комбинированной терапии составляет 150 мг два раза в сутки.
При применении в виде монотерапии обычно назначается 200 мг два раза в сутки.

Лечение продолжается до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.

При возникновении побочных реакций может потребоваться временная отмена препарата или снижение дозы. Коррекция проводится поэтапно в зависимости от тяжести нежелательных явлений.

Во время лечения необходим регулярный контроль:

• общего анализа крови

• функции печени

• признаков инфекционных осложнений

Противопоказания

Зенлистик (абемациклиб) противопоказан при:

• повышенной чувствительности к абемациклибу

• беременности

• грудном вскармливании

С осторожностью препарат применяется при нарушениях функции печени и тяжелых сопутствующих заболеваниях.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение установленного периода после его завершения.

Побочные действия Зенлистик (абемациклиб)

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении Зенлистик (абемациклиб) являются:

• диарея

• нейтропения

• анемия

• тошнота

• утомляемость

• снижение аппетита

Диарея может возникать в первые недели терапии и требует своевременного назначения симптоматического лечения.

Кроме того, возможны:

• повышение уровня печеночных трансаминаз

• тромбоцитопения

• инфекции

• алопеция

При развитии выраженных лабораторных нарушений необходима коррекция дозы или временное прекращение терапии.

Особые указания Зенлистик (абемациклиб)

Перед началом лечения Зенлистик (абемациклиб) следует оценить показатели крови и функцию печени.

В течение первых месяцев терапии рекомендуется более частый лабораторный мониторинг, поскольку гематологическая токсичность может развиваться на ранних этапах лечения.

Пациентам необходимо сообщать врачу о появлении признаков инфекции, выраженной диареи или слабости.

Следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий, так как абемациклиб метаболизируется системой CYP3A4.

Условия хранения Зенлистик (абемациклиб)

Хранить при температуре, указанной в инструкции производителя.
Беречь от влаги и прямого солнечного света.
Хранить в недоступном для детей месте.