Эрбитукс – Erbitux (Цетуксимаб)

Раствор для инъекций Цетуксимаб

Цетуксимаб (Эрбитукс) используется для лечения рака кишечника (толстой и прямой кишки), а также рака головы и шеи. Цетуксимаб относится к группе препаратов таргетной терапии, известных как моноклональные антитела. Цетуксимаб используется для лечения прогрессирующего рака кишечника, когда анализы показывают, что раковые клетки не имеют изменений (мутаций) в гене под названием RAS. Обычно его назначают вместе с химиотерапией или иногда с таргетной терапией.

Как принимать Цетуксимаб (Эрбитукс)

Как онкобольной, вы будете получать Цетуксимаб в дневном отделении. Цетуксимаб может вводиться самостоятельно или в комбинации с другими противораковыми препаратами. Во время лечения вы обычно посещаете врача-онколога, медсестру-онколога или медсестру-специалиста, а также фармацевта-специалиста. Цетуксимаб вводится капельно в вену (внутривенная инфузия). Обычно он вводится с помощью насоса, который контролирует скорость капельницы.

Эрбитукс: купить в Алматы недорого

Компания Medical&Pharma Service является надёжным и проверенным поставщиком лекарственных препаратов. Поэтому у нас всегда есть в наличии Эрбитукс, цена устроит как рядовых пациентов, так и медицинских специалистов.

Действующее вещество Цетуксимаб* (Cetuximab*)

ATX L01FE01 Цетуксимаб

Фармакологическая группа Противоопухолевое средство, антитела моноклональные [Противоопухолевые средства — моноклональные антитела]

Описание лекарственной формы

Прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Фармакодинамика

Цетуксимаб представляет собой химерное моноклональное антитело, относящееся к классу IgG1, специфично связывающееся с рецептором эпидермального фактора роста (EGFR). Сигнальные пути EGFR вовлечены в контроль процессов выживания клетки, клеточного цикла, ангиогенеза, миграции клеток и клеточной инвазии/метастазирования.

Аффинность связывания цетуксимаба c EGFR приблизительно в 5–10 раз выше, чем у эндогенных лигандов, что приводит к блокированию функции последнего. Цетуксимаб индуцирует интернализацию EGFR, что может приводить к ингибированию функции рецептора. Цетуксимаб также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих EGFR опухолевых клеток (антителоопосредованная клеточная цитотоксичность, АВСС). Цетуксимаб не связывается с другими рецепторами семейства HER.

Белок, являющийся продуктом экспрессии протоонкогенов RAS (саркома крыс), играет центральную роль в передаче сигнала от EGFR. В опухолях, характеризующихся активацией генов RAS посредством EGFR, отмечается повышение пролиферации, выживаемости клеток и продукции проангиогенных факторов.

RAS является одним из наиболее часто активированных семейств онкогенов в опухолях человека. Мутации генов RAS, в частности в экзонах 2, 3 и 4 генов KRAS и NRAS, приводят к конституциональной активации белков RAS, не зависящей от сигнального пути EGFR.

В экспериментах как in vitro, так и in vivo цетуксимаб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих EGFR. В экспериментах in vitro цетуксимаб ингибирует продукцию факторов ангиогенеза опухолевыми клетками и блокирует миграцию клеток эндотелия. В экспериментах in vivo цетуксимаб ингибирует экспрессию ангиогенных факторов опухолевыми клетками и вызывает снижение неоваскуляризации и метастазирования опухоли.

Иммуногенность. Продукция антихимерных антител человека (АХАЧ) является эффектом моноклональных химерных антител, свойственных данному фармакотерапевтическому классу. В настоящее время данные о продукции АХАЧ ограничены. В целом поддающиеся измерению титры АХАЧ обнаруживаются у 3,4% включенных в исследование пациентов; в исследованиях препарата при применении по целевому показанию данное значение варьирует от 0 до 9,6%. Окончательных данных о нейтрализующем эффекте АХАЧ в отношении цетуксимаба в настоящее время не получено. Продукция АХАЧ не коррелирует с частотой реакций гиперчувствительности, а также любых других нежелательных эффектов цетуксимаба.

Фармакокинетика

Внутривенные инфузии препарата Эрбитукс® продемонстрировали дозозависимую фармакокинетику при еженедельном введении препарата в дозах от 5 до 500 мг/м2.

При введении цетуксимаба в исходной дозе 400 мг/м2 средний его Vd был примерно эквивалентен области сосудов, кровоснабжающих пораженный участок (2,9 л/м2 в диапазоне от 1,5 до 6,2 л/м2). Средние значения Cmax находились в интервале (185±55) мкг/мл. Средний клиренс соответствовал 0,022 л/ч/м2. При введении препарата в расчетной дозе цетуксимаб обладает длительным T1/2 в диапазоне от 70 до 100 ч. Концентрации цетуксимаба в плазме крови достигали стабильных значений на 3-й нед применения препарата Эрбитукс® в режиме монотерапии. Среднее значение Cmax препарата Эрбитукс® составляло 155,8 мкг/мл — на 3-й нед и 151,6 мкг/мл — на 8-й нед, в то же время соответствующее среднее значение Cmin составляло 41,3 и 55,4 мкг/мл соответственно. В исследовании по комбинированному назначению препарата Эрбитукс® с иринотеканом Cmin цетуксимаба соответствовало 50 мкг/мл — на 12-й нед и 49,4 мкг/мл — на 36-й нед.

Описаны несколько путей, благодаря которым осуществляется метаболизм антител. Все эти пути включают этап деградации антител до более мелких молекул.

Фармакокинетика в специальных популяциях. Фармакокинетические характеристики препарата Эрбитукс® не зависят от расы, пола, возраста.

Фармакокинетика у детей. В исследовании I фазы, в которое включались дети (в возрасте от 1 до 18 лет) с рефрактерными сóлидными опухолями, цетуксимаб вводился в комбинации с иринотеканом. Полученные значения параметров фармакокинетики были сравнимы с аналогичными у взрослых.

Показания

метастатический колоректальный рак (мКРР) с экспрессией EGFR и диким типом RAS в комбинации на основе иринотекана или продолжительной инфузии фторурацил/кальция фолинат с оксалиплатином;

мКРР с экспрессией EGFR и диким типом генов RAS в качестве монотерапии в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана и оксалиплатина, а также при непереносимости иринотекана;

местнораспространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (ПРГШ) в комбинации с лучевой терапией;

рецидивирующий или метастатический ПРГШ в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины;

монотерапия рецидивирующего или метастатического ПРГШ при неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины.