Сомаверт — Somavert (Пегвисомант)

Что представляет собой препарат Сомаверт

Антагонист рецепторов гормона роста Сомаверт (Пэгвисомант) является примером разработки новых лекарств в результате взаимодействия фундаментальных биохимических исследований, достижений генной инженерии и клинической медицины. Только молекулярный механизм действия гормона роста, понятый с помощью таких фундаментальных научных методов, как кристаллография белка, направленная мутация (аланин-сканирующий мутагенез) и трансгенные модели животных, и вытекающее из этого почти механистическое понимание гормон-рецепторного взаимодействия позволили создать новый терапевтический подход для лечения акромегалии.

Синтетический гормон роста человека с максимально эффективным действием

Несмотря на прогресс, достигнутый, например, с появлением новых галеновых препаратов аналогов соматостатина, у значительной части пациентов не удается нормализовать уровень гормона роста и ИФР-I (ранее называвшегося соматомедином С), который опосредует большинство клеточных эффектов гормона роста. В этом плане Сомаверт оказался гораздо более эффективным препаратом.

Где купить Сомаверт в Алматы

В компании Medical&Pharma вы всегда можете купить Сомаверт и использовать его для лечения акромегалии.

Регистрационный номер:

ЛП-005117

Торговое наименование препарата:

Сомаверт®

Международное непатентованное наименование:

пэгвисомант

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Состав

Действующее вещество: пэгвисомант 10 мг, 15 мг или 20 мг.

Вспомогательные вещества: глицин 1,36/1,36/1,36 мг, маннитол 36,00/36,00/36,00 мг, натрия гидрофосфат 1,04/1,04/1,04 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 0.36/0,36/0,36 мг.

Растворитель: вода для инъекций 7,8 мл (флаконы) или 1,0 мл (одноразовые шприцы).

Белый или практически белый лиофилизированный порошок. Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость (вода для инъекций).

Фармакотерапевтическая группа:

антагонист рецепторов гормона роста

Код ATX:

Н01АХ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пэгвисомант – это генетически модифицированный аналог человеческого гормона роста, являющийся антагонистом его рецепторов.

Пэгвисомант связывается с рецепторами гормона роста на поверхности клетки и блокирует их взаимодействие с эндогенным соматотропным гормоном, нарушая передачу сигнала внутрь клетки. Пэгвисомант обладает высокой селективностью в отношении рецепторов гормона роста и не взаимодействует с рецепторами других цитокинов, включая пролактин. Подавление действия гормона роста под влиянием пэгвисоманта приводит к снижению концентраций инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в сыворотке крови, а также сывороточных белков, чувствительных к гормону роста, включая свободный ИФР-1, кислотно-лабильную субъединицу ИФР-1 и белок-3 связывающий инсулиноподобный фактор роста (БСИФР-3).

При применении препарата Сомаверт® во всех дозах было отмечено статистически значимое уменьшение суммарного индекса симптомов по сравнению с плацебо (р<0,05).

При наблюдении пациентов, получавших пэгвисомант ежедневно в течение в среднем 55 недель, было отмечено, что средняя концентрация ИФР-1 снижается с 917 до 299 нг/мл и у 92% пациентов достигает возрастной нормы.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Пэгвисомант медленно и длительно всасывается после подкожного введения. Его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается обычно через 33-77 ч после введения. Степень всасывания составляет в среднем 57% (при подкожном введении 20 мг) по сравнению с внутривенным введением 10 мг.

Распределение

Средний объем распределения пэгвисоманта сравнительно небольшой (7-12 л).

Метаболизм

Метаболизм пэгвисоманта не изучался.

Выведение

Общий клиренс пэгвисоманта из организма при многократном подкожном введении в дозе 10-20 мг/сут составляет в среднем 36-28 мл/ч соответственно. Почечный клиренс пэгвисоманта незначительный и составляет менее 1% (в течение более 96 часов) от общего клиренса. Пэгвисомант медленно выводится из сыворотки крови. Период полувыведения варьирует от 74 до 172 ч при однократном или повторном применении.

После однократного подкожного введения пэгвисоманта в дозах 10, 15 и 20 мг линейного роста концентрации не выявили. В популяционных фармакокинетических исследованиях фармакокинетика пэгвисоманта в равновесном состоянии была практически линейной. У 145 пациентов, которые получали пэгвисомант в дозах 10, 15 и 20 мг в двух длительных исследованиях, средние концентрации пэгвисоманта в сыворотке крови (±стандартное отклонение) составили примерно 8800±6300, 13200±8000 и 15600±10300 нг/мл, соответственно.

Фармакокинетика пэгвисоманта была сопоставимой у здоровых добровольцев и пациентов с акромегалией, хотя у пациентов с более высокой массой тела общий клиренс пэгвисоманта был выше, чем у пациентов с меньшей массой тела (соответственно, первым могут потребоваться более высокие дозы препарата). Клиренс пэгвисоманта ниже при многократном применении, чем при однократном применении.

Сведений о фармакокинетике пэгвисоманта в особых группах (дети, пациенты с нарушением функции почек и печени) нет.

Показания к применению

Препарат Сомаверт® применяют для лечения пациентов с акромегалией, у которых отсутствует адекватный ответ на хирургическое лечение и/или лучевую терапию и у которых терапия аналогами соматостатина не нормализовала концентрацию ИРФ-1, или при непереносимости данной группы препаратов.

Противопоказания

    гиперчувствительность к пэгвисоманту или другим компонентам препарата;

    детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата Сомаверт® у детей не установлены);

    почечная или печеночная недостаточность (безопасность и эффективность препарата Сомаверт® у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования у беременных женщин не проводились. Препарат Сомаверт® не рекомендуется применять при беременности. Применение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Сведений о проникновении пэгвисоманта в грудное молоко нет. Препарат Сомаверт® не рекомендуется к применению в период грудного вскармливания или грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии необходимо проверить концентрацию ИФР-1 в сыворотке крови.

Под контролем врача подкожно вводят начальную дозу 40 мг или 80 мг препарата Препарат Сомаверт®. После чего пациент должен начать ежедневные подкожные инъекции по 10 мг препарата Препарат Сомаверт®.

Каждые 4-6 недель проверяют концентрацию ИФР-1 в сыворотке крови и проводят необходимую коррекцию дозы, увеличивая или уменьшая на 5 мг/день с тем, чтобы поддерживать концентрацию ИФР-1 в сыворотке крови в соответствии с возрастной нормой и нивелировать признаки и симптомы акромегалии.

Максимальная поддерживающая доза не должна превышать 30 мг/сут.

Необходимо чередовать места инъекций каждый день, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.

Применение препарата противопоказано у детей и пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекции

Для растворения пэгвисоманта во флакон с лиофилизатом вводят 1 мл прилагаемого растворителя (стерильная вода для инъекций), направляя струю жидкости на стенку флакона. Флакон держат в ладонях и аккуратно прокатывают его, чтобы растворить лиофилизат. НЕ ВСТРЯХИВАЙТЕ ФЛАКОН, поскольку это может вызвать денатурацию пэгвисоманта. После растворения каждый флакон содержит 10, 15 или 20 мг пэгвисоманта в 1 мл раствора. Полученный раствор должен быть прозрачным. Если раствор мутный, или содержит видимые включения, не используйте его. Из флакона должна вводиться только одна доза. После приготовления раствор следует использовать как можно быстрее (не позднее 6 часов).

Побочное действие

Выявленные побочные явления у пациентов, получавших лечение пэгвисомантом, были легкой или умеренной степени тяжести, небольшой продолжительности и не требовали отмены терапии.

Наиболее часто описываемые неблагоприятные реакции, которые возникали у ≥10% пациентов с акромегалией, которые получали лечение пэгвисомантом во время клинических исследований, представляли собой головную боль у 25%, артралгии у 16% и диарею у 13%.

Приведенный ниже список включает в себя побочные действия, которые наблюдались в клинических исследованиях или которые фигурировали в спонтанных сообщениях, с распределением по классам систем органов и частоте.

Неблагоприятные реакции включены в список исходя из следующих категорий:

Очень частые: ≥1/10

Частые: ≥1/100 - <1/10

Нечастые: ≥1/1 000 - <1/100

Неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных)